乳糖 Armor Pharma

化学描述:
乳糖为白色或类白色结晶性颗粒或粉末。无臭、微甜,α-乳糖的甜度是蔗糖的15%,β-乳糖比α-乳糖甜度大。
品名牌号:Armor Pharma (粒径分布使用空气喷射筛检测)
通用品名
规格牌号
PSD 粒径分布
特性应用
一水乳糖
(筛分)
Armor Pharma ™
80 Mesh
<100 μm: ≤20%
<250 μm: 70~98%
<315 μm: ≥95%
直接压片, 胶囊填充, 颗粒剂
一水乳糖
(研磨)
Armor Pharma ™ 150 Mesh
< 45 μm: ≤50%
<100 μm: ≥70%
<150 μm: ≥95%
<315 μm: ≤20%
湿法制粒, 干法制粒, 混合/研磨, 发酵工艺
一水乳糖
(研磨)
Armor Pharma ™ 200 Mesh
< 45 μm: 44~72%
<100 μm: 85~97%
<150 μm: 96~100%
<315 μm: 98~100%
湿法制粒, 干法制粒, 混合/研磨, 发酵工艺
一水乳糖
(研磨)
Armor Pharma ™ 201
< 32 μm: 45~75%
<100μm: ≥90%
湿法制粒, 干法制粒,混合/研磨, 发酵工艺
一水乳糖
(研磨)
Armor Pharma ™ 231
< 63 μm: ≥90% 湿法制粒, 干法制粒,混合/研磨, 发酵工艺
一水乳糖
(研磨)
Armor Pharma ™ 350 Mesh
< 45 μm: ≥60%
<100 μm: ≥96%
<250 μm: 100%
湿法制粒, 干法制粒,混合/研磨, 发酵工艺
一水乳糖
(研磨)
Armor Pharma ™ 450 Mesh
< 45 μm: ≥90% 
< 63 μm: ≥98%
<150 μm: 100%
湿法制粒, 干法制粒,混合/研磨, 发酵工艺

特性应用: 乳糖广泛用作片剂和胶囊剂的填充剂或稀释剂,有时也用于冻干产品。还能用于粉末吸入剂的稀释剂。不同物理性质的乳糖可用于不同应用。例如,装胶囊时选择乳糖粒度范围,取决于胶囊填充机器的型号。通常情况下,在片剂湿法制粒以及伴有研磨混合的过程时,宜选择细小粒度级别的乳糖,这样更易于与其他成分混合,也可更有效发挥黏合剂的作用。其他应用包括:可作为载体/稀释剂应用于吸入剂和冻干制剂。乳糖加至冻干溶液中可增加体积并有助于冻干块状物形成。乳糖也和蔗糖以近1:3的比例混合,用作包糖衣溶液。

总体来说,选择何种级别的乳糖要根据开发的药物剂型来定。直接压片用乳糖常常用于含药量较小的片剂,这样可以省去制粒的过程。

比起结晶形乳糖和粉末形乳糖,直接压片用乳糖的流动性和可压性更好,它含有经过特殊处理的、纯的α-乳糖一水合物和少量无定形乳糖。无定形乳糖的作用是改善乳糖的压力/硬度比。另外一些特别生产的直接压片用乳糖不含无定形原料,但可能含玻璃态组成,故对改善可压性造成(不良)影响。直接压片用乳糖也可与微晶纤维素和淀粉混合使用,通常需要片剂润滑剂如0.5%(W/W)硬脂酸镁。在这些制剂中,乳糖的浓度站到65%~85%。如果替换其他直接压片用辅料如预胶化淀粉,喷雾干燥乳糖的用量可更少。

典型用量:10-50%