磺丁基-β-环糊精 Captisol® 

化学描述:磺丁基-β-环糊精是β-环糊精6位(也包括2、3位)OH被磺丁基(CH2)4SO3H取代的产物,按不同的取代度可以分为单取代、多取代和全6位取代的β-环糊精,分子式也因此不同

Captisol® 

通用品名
规格牌号
DMF

磺丁基-β-环糊精
Captisol®
14364 Type V

产品特性:

传统制剂对于难溶性或不稳定性API一般混合使用有机溶剂、表面活性剂和极端pH环境进行处理。这些制剂可能会是注射剂,这些注射剂容易引起刺激和副作用。而且,这种方式对API来说不够稳定,所以不是首选方式。

中性、阳离子、非离子API已经可以有效地与Captisol配合。加入Captisol以后,水溶性因子从10提高到25000。对比其它增溶技术和传统方法,Captisol的增溶效果和配方可行性方案可以通过简单的实验就能评估确定出来。

特别一点,使用Captisol不会对药品本身的药代动力学和药效产生影响。而且,与传统配方如共溶剂、乳剂或悬浮液相比,Captisol的剂量更容易控制。Captisol可以迅速彻底地被肾脏代谢掉。由于它的生物相容性好,可以用于注射、口服、眼膏、鼻用、外用和吸入制剂。

Captisol是基于注射用途的最高安全性进行设计。体外实验、体内急性实验、亚急性和慢性毒性研究和含Captisol药物人体实验都为安全性提供了足够的数据支持

已经使用Captisol技术上市药物包括以下品种

Baxter InternationalBaxter International
PfizerPfizer
PfizerPfizer
PfizerPfizer
AmgenAmgen
Spectrum PharmaceuticalsSpectrum Pharmaceuticals

MerckMerck
LundbeckLundbeck
BaxdelaBaxdela